특이적으로 이 약물들은 절지동물 신경근 접합부(neuromuscular junction)의 염소 의존성(chloride-gated) GABA(gamma aminobutyric acid) 및 glutamate 채널을 저해한다.
오로지 흥분성인 포유동물 glutamate 수용체와는 다르게 무척추 동물의 glutamate 수용체는 흥분성이면서 또는 억제성이다. isoxazoline 외부기생충살충제는 특이적으로 이들 곤충 특이적 억제 수용체를 목표로 한다.
isoxazoline은 염소 의존성 채널에도 포유동물보다 절지동물에서 강한 친화성으로 결합한다. 절지동물 억제 수용체의 이러한 2가지의 독특한 특징은 외부기생충살충제의 이상적 타겟으로서 절지동물의 특이적 수용체를
타겟으로 하는 것은 포유동물 치료 시 부작용을 회피하는데 큰 도움이 된다.
더욱이 isoxazoline은 다른 GABA 억제성 구충제(예, phenylpyrazole계열의 Fipronil)와 다른 새로운 자리에서 GABA 수용체 결합을 하는 것으로 나타났다. 이는 기존의 외부기생충살충제에 내성이 있는 절지동물에 대해 효과적일 수 있다는 것을 의미한다.
Sarolaner는 1개월에 1회 투여하는 벼룩과 진드기 예방 지속형 경구제제로 디자인되었다. 이러한 경구제제는 털 위 국소제제 적용 시 문제점인 핥기, 씻김, 인체 및 타 동물 노출 위험성을 크게 줄일 수 있는 장점이 있다.
Sarolaner의 부작용은 다른 isoxazoline 화합물들과 같이 운동실조, 진전, 경련 등의 신경학적 증상들이다.
References
Jenn J. Hergert, Claire L. Fellman, Sarolaner Use in Dogs: A look at the development, mechanism of action, dosage, safety, and efficacy of sarolaner in dogs, Today’s Veterinary Practice, February 17, 2020.
Tom L. McTier, Nathan Chubb, Michael P. Curtis, Laura Hedges, Gregory A. Inskeep, Christopher S. Knauer, Sanjay Menon, Brian Mills, Aleah Pullins, Erich Zinser, Debra J. Woods, Patrick Meeus, Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs, Veterinary Parasitology, Volume 222, 2016, Pages 3-11, ISSN 0304-4017, https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.019.
Csilla Becskei, Filip De Bock, Joanna Illambas, Sean P. Mahabir, Robert Farkas, Robert H. Six, Efficacy and safety of a novel oral isoxazoline, sarolaner (Simparica™) in the treatment of naturally occurring flea and tick infestations in dogs presented as veterinary patients in Europe, Veterinary Parasitology, Volume 222, 2016, Pages 49-55, ISSN 0304-4017, https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.007.
더욱이 isoxazoline은 다른 GABA 억제성 구충제(예, phenylpyrazole계열의 Fipronil)와 다른 새로운 자리에서 GABA 수용체 결합을 하는 것으로 나타났다. 이는 기존의 외부기생충살충제에 내성이 있는 절지동물에 대해 효과적일 수 있다는 것을 의미한다.
Sarolaner는 1개월에 1회 투여하는 벼룩과 진드기 예방 지속형 경구제제로 디자인되었다. 이러한 경구제제는 털 위 국소제제 적용 시 문제점인 핥기, 씻김, 인체 및 타 동물 노출 위험성을 크게 줄일 수 있는 장점이 있다.
Sarolaner의 부작용은 다른 isoxazoline 화합물들과 같이 운동실조, 진전, 경련 등의 신경학적 증상들이다.
| 구분 | Sarolaner의 특징 |
|---|---|
| 작용기전 | 신경근 접합부(neuromuscular junction)의 염소 의존성(chloride-gated) GABA(gamma aminobutyric acid) 및 glutamate 채널의 곤충 특이적 억제 수용체를 저해 → 신경계 자극과다로 경련 및 사멸 | 투여 | 1회/월, 경구투여 |
| 부작용 | 운동실조, 진전, 경련 등의 신경학적 증상 |
References
Jenn J. Hergert, Claire L. Fellman, Sarolaner Use in Dogs: A look at the development, mechanism of action, dosage, safety, and efficacy of sarolaner in dogs, Today’s Veterinary Practice, February 17, 2020.
Tom L. McTier, Nathan Chubb, Michael P. Curtis, Laura Hedges, Gregory A. Inskeep, Christopher S. Knauer, Sanjay Menon, Brian Mills, Aleah Pullins, Erich Zinser, Debra J. Woods, Patrick Meeus, Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs, Veterinary Parasitology, Volume 222, 2016, Pages 3-11, ISSN 0304-4017, https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.019.
Csilla Becskei, Filip De Bock, Joanna Illambas, Sean P. Mahabir, Robert Farkas, Robert H. Six, Efficacy and safety of a novel oral isoxazoline, sarolaner (Simparica™) in the treatment of naturally occurring flea and tick infestations in dogs presented as veterinary patients in Europe, Veterinary Parasitology, Volume 222, 2016, Pages 49-55, ISSN 0304-4017, https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.007.
